عثر علماء صينيون بعد دراسات مطولة وجهود حثيثة على عقار جديد محتمل للتصدي لفيروس كوفيد-19، يعطل جزءًا رئيسًا من آلية عمل الفيروس.
إنزيم بروتياز
استخدم العلماء الصينيون في بحوثهم الجديدة، مكونات رئيسية لفيروس كورونا المستجد لاستخلاص عقار ناجع منها، حيث يحتوي الفيروس على معلومات وراثية في الحمض النووي الريبي، والتي تقع داخل غلاف من الدهون والبروتينات.
 |
| الصين تصنع عقارا واعدا مضادا لفيروس كورونا |
يحدث إنتاج هذه البروتينات الفيروسية بمساعدة إنزيم متخصص يُسمى "بروتياز"، يُعد هدفًا مثاليًا للعقار المحتمل، لأنه يؤدي دورًا حيويًا في دورة حياة الفيروس، ما يساعده على التكاثر. بعبارةٍ أخرى، لا يمكن الفيروس أن يعيش من دونه.
حلل العلماء الصينون بروتياز كورونا بشكلٍ دقيق لتحديد المركبات التي تستهدف جزءًا مهمًا من خصائصه، ثم اختبروا بعد ذلك مركبّين كيميائيين هما "11a" و"11b"، لهما نشاط دوائي أو بيولوجي، ويحتمل أن يكونا مفيدين علاجيًا.
مركبيّن كيميائيين
جد العلماء أن المركبيّن مثبطان جيدان للإنزيم، يحققان نشاط تثبيط بنسبة 100 و96 في المئة على التوالي. عندما قرر العلماء مراقبة النشاط المضاد للفيروسات للمركبيّن باستخدام الخلايا المصابة، أظهر المركبان مرةً أخرى نشاطًا جيدًا مضادًا للعدوى.
بعد هذه النتائج المشجعة، اختبر العلماء المركبيّن على الفئران للتحقق من الحرائِكُ الدَّوائِيَّةُ، التي تشير إلى كيفية امتصاص الجسم للدواء والتخلص منه مع مرور الوقت. كان الهدف من هذا الاختبار تحليل مدة بقاء الدواء نشطًا في الجسم، بالتالي معرفة الجرعات التي ربما تكون آمنة وفاعلة.
أدار الفريق المركبيّن بطرائق مختلفة، بما في ذلك الحقن بالوريد، كما أشاروا إلى ضرورة إعطاء المرّكب من طريق التنقيط الوريدي في بعض حالات الإصابة الشديدة، لتحقيق تركيز عال بسرعة. وأظهر المركبان خصائص حركية دوائية جيدة، ما يشير إلى أنهما يمكن أن يكونا مرشحين على لائحة العقارات الواعدة.
تتبع سريع
للتحقيق في كيفية عمل المركبيّن، استخدم العلماء تقنيات تصوير عالية الدقة. وأظهرت هذه الدراسات أن للمركبيّن آليات عمل متشابهة، ملزمة لنفس البنية الرئيسية للإنزيم لمنع نشاطه، وبالتالي قتل الفيروس.
على الرغم من أن المركبيّن أظهرا خصائص مواتية، فإن الاختبارات النهائية على الحيوانات أظهرت أن المركب الأول (11a) أقل سمّيّة، ما يجعله المرشح الأفضل. وبحسب النتائج المبلغ عنها، هذا مركب واعد للغاية، ومن غير المحتمل أن يسبب آثارًا جانبية خطرة على الإنسان.
يقول الباحثون إن البحث ما قبل السريري على المركب مستمر، وهم يشاركون بياناتهم مع العلماء في جميع أنحاء العالم للمساعدة في تسريع تطوير العلاج.